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Prof Thierry LOMBERGET

Professeur

thierry.lomberget@univ-lyon1.fr

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A propos de Thierry

Thierry a effectué ses études universitaires à l’Université Claude Bernard de LYON où, après un DEA de Chimie Organique Fine, il a obtenu un doctorat de Chimie Organique en 2002. Sous la direction conjointe des Drs Geneviève Balme et Didier Bouyssi, il a développé des méthodologies de synthèse catalysées au palladium, combinées à des réactions péricycliques (Diels & Alder et électrocyclisations de triènes conjugués). Il a ensuite rejoint le groupe du Pr Peter Kündig à Genève en tant que chercheur post-doctoral, où il a travaillé sur des réactions de déssymétrisation de complexes naphtalène Cr(CO)3.

Il a ensuite intégré la faculté de Pharmacie de Lyon (Institut des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques ISPB) en tant qu’enseignant-chercheur en 2004 (ATER puis Maître de Conférences). Il a obtenu son Habilitation à Diriger les Recherches en 2010 puis a été promu Professeur de Chimie Médicinale en 2016.

Thierry est également responsable de l’équipe COSSBA (COnception et Synthèse de Substances Biologiquement Actives) de l’ICBMS, créée en 2021.

Thèmes de recherche

Formé en méthodologie de synthèse, en chimie organométallique et en synthèse asymétrique, Thierry a développé depuis son intégration à la faculté de Pharmacie des compétences et des thématiques de recherche en chimie médicinale et bioorganique. La combinaison d’approches de pharmacomodulation classique et de techniques biophysiques (RMN, Spectrométrie de Masse…) lui a permis de développer des molécules d’intérêt thérapeutique en cancérologie (inhibiteurs de kinases, inhibiteurs de polymérisation de la tubuline, agents anti-chimioréversants ciblant le phénotype Multi Drug Resistance), et en infectiologie, avec des molécules ciblant des protéines bactériennes ou virales. En plus d’une activité de méthodologie de synthèse d’hétérocycles, de nombreuses collaborations avec des biochimistes et des biologistes structuraux ont permis de développer des projets à l’interface de la chimie et de la biologie.

Publications représentatives

- Pharmacomodulation of a ligand targeting the HBV capsid hydrophobic pocket.

Briday, M.; Hallé, F.; Lecoq, L.; Radix, S.; Martin, J.; Montserret, R.; Dujardin, M.; Fogeron, M-L.; Nassal, M.; Meier, B. H.; Lomberget T.; Böckmann, A. Chem. Sci. 2022, 13, 8840–8847.

 

- Combretastatin A-4 sulfur-containing heterocyclic derivatives: synthesis, antiproliferative activities and molecular docking studies.

Faouzi, A.; Arnaud, A.; Bancet, A.; Barette, C.; Preto, J.; Do, C. V.; Jordheim, L. P.; Bousfiha, Z.; Nguyen, T. T. B.; Verrière, M.; Farce, A.; Fauvarque, M.-O.; Barret, R.; Lomberget, T. Eur. J. Med. Chem. 2021, 215, 113275.

 

- 2-Aminothiazole derivatives as selective allosteric modulators of the protein kinase CK2. Part 1: Identification of an allosteric binding site.

Bestgen, B.; Krimm, I.; Kufareva, I.; Kamal, A. A. M.; Seetoh, W.-G.; Abell, C.; Hartmann, R. W.; Abagyan, R.; Cochet, C.; Le Borgne, M.; Engel, M.; Lomberget, T. J. Med. Chem. 2019, 62, 1803–1816.

 

- Synthesis of New Steroidal Inhibitors of P-glycoprotein-mediated Multidrug Resistance and Biological Evaluation on K562/R7 Erythroleukemia Cells.

Rolland de Ravel, M.; Alameh, G.; Melikian, M.; Mahiout, Z.; Emptoz-Bonneton, A.; Matera, E.-L.; Lomberget, T.; Barret, R.; Rocheblave, L.; Walchshofer, N.; Beltran, S.; El Jawad, L.; Mappus, E.; Grenot, C.; Pugeat, M.; Dumontet,C.; Le Borgne, M.; Cuilleron, C. Y. J. Med. Chem. 2015, 58, 1832–1845.

Publications Retrouvez les dernières contributions

Pharmacomodulation of a ligand targeting the HBV capsid hydrophobic pocket

Mathilde Briday, François Hallé, Lauriane Lecoq*, Sylvie Radix, Juliette Martin, Roland Montserret, Marie Dujardin, Marie-Laure Fogeron, Michael Nassal, Beat H. Meier, Thierry Lomberget*, Anja Böckmann*

Chem. Sci. 2022, 13, 8840-8847

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A journey through Hemetsberger-Knittel, Leimgruber-Batcho and Bartoli reactions: access to several hydroxy 5- and 6-azaindoles

Sylvie Radix, François Hallé, Zahia Mahiout, Amélie Teissonnière, Grégoire Bouchez, Ludovic Auberger, Roland Barret, Thierry Lomberget*

Helv. Chim. Acta 2022, 105, e202100211.

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Combretastatin A-4 sulfur-containing heterocyclic derivatives: synthesis, antiproliferative activities and molecular docking studies

Abdelfattah Faouzi, Alexandre Arnaud, Alexandre Bancet, Caroline Barette, Jordane Preto, Cong Viet Do, Lars Petter Jordheim, Zineb Bousfiha, Thi Thanh Binh Nguyen, Marion Verrière, Amaury Farce, Marie-Odile Fauvarque, Roland Barret, Thierry Lomberget*

Eur. J. Med. Chem. 2021, 215, 113275

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